Sem kjarnastuðningur við læknishjálp vegna aðgerða, eru verkunarmátar svæfingalyfja byggðar á þverfaglegum grunni taugavísinda, lyfjafræði og lífeðlisfræði. Þau miða að því að grípa inn í sendingu taugaboða og lífeðlisfræðilegra viðbragða með sérstökum efnum eða tækni, og ná þar með mörgum markmiðum eins og tapi á meðvitund, slökun í vöðvum, slökun, vöðvahömlun, vöðvahömlun. Djúpur skilningur á verkunarháttum þeirra hjálpar ekki aðeins við að hámarka klínískar samskiptareglur heldur veitir einnig fræðilegan grunn fyrir þróun og örugga notkun nýrra svæfingalyfja.
Meginreglur um svæfingarvörur snúast aðallega um afturkræfa hömlun á miðtaugakerfinu. Svæfingalyf í bláæð (eins og própófól og barbitúröt) auka GABA-miðlað hamlandi taugaboð eða hamla virkni örvandi amínósýru (eins og glútamat) viðtaka, draga úr örvun heilaberkis og thalamus, sem veldur því meðvitundarleysi, eða jafnvel dáleiðslumissi. Svæfingarlyf til innöndunar (eins og sevóflúran og ísóflúran) dreifist inn í taugafrumuhimnur vegna fituleysni þeirra og mikillar sækni í heilavef, breytir lögun jónarása og losunarmynstri taugaboðefna og hindrar þar með miðlæga virkni. Samverkandi áhrif innöndunardeyfilyfja og ísóflúrans viðheldur viðeigandi dýpt svæfingar í gegnum aðgerðina, á sama tíma og það stjórnar örvun og vöku með því að stjórna þéttni lungnablöðru og hlutaþrýstingi innan höfuðkúpu.
Staðdeyfilyf vinna á meginreglunni um úttaugaleiðniblokkun. Algengt notuð lyf (eins og lídókaín og rópívakaín) bindast spennu-stýrðum natríumgöngum á taugatrefjahimnum, koma í veg fyrir innstreymi natríumjóna og hindra myndun og leiðni verkunarmöguleika og hindra þannig sendingu sársauka, hitastigs og áþreifanlegra merkja á stungustaðnum. Verkunarsvið þeirra fer eftir lyfjastyrk, skömmtum og stungustað; hár styrkur getur valdið hreyfitaugablokkun, á meðan lítill styrkur varðveitir hreyfivirkni og uppfyllir mismunandi klínískar þarfir. Ennfremur hefur munur á lípíðleysni staðdeyfilyfja áhrif á dreifingarhraða þeirra og lengd, sem gefur grundvöll fyrir sérsniðnu vali á skurðaðgerðum og verkjalyfjum.
Verkunarháttur vöðvaslakandi lyfja er óháður meðvitund og verkjastillingu. Þeir ná fyrst og fremst slökun á beinagrindarvöðvum með því að trufla boðsendingu á taugavöðvamótum. Vöðvaslakandi lyf (eins og súksínýlkólín) líkja eftir virkni asetýlkólíns, virkja stöðugt nikótín-asetýlkólínviðtaka, valda viðvarandi afskautun himnu og leiða til vöðvalömunar. Vöðvaslakandi lyf sem ekki-afskautar (eins og vecuronium og rocuronium) taka upp viðtaka í samkeppni, koma í veg fyrir bindingu asetýlkólíns og trufla þannig samdrætti sem-orku af völdum taugaboða. Þessi lyf eru aðeins notuð í tengslum við vélrænni loftræstingu og verður að nota ásamt fullnægjandi skömmtum af róandi og verkjalyfjum til að koma í veg fyrir meðvitund og óþægindi í aðgerð.
Meginreglan um viðbótardeyfilyf er að hámarka heildar svæfingaráhrif og draga úr aukaverkunum. Ópíóíð verkjalyf (eins og fentanýl og súfentaníl) virkja μ viðtaka, hindra sársaukaflutningsleiðir í mænu og heila, hækka sársaukaþröskuldinn og lækka styrk streituhormóna. Alfa₂ viðtakaörvar (eins og dexmedetomidín) verka á locus coeruleus, hafa róandi, kvíðastillandi og sympatíska hamlandi áhrif, sem bjóða upp á kosti þess að koma á stöðugleika í blóðrásinni og minnka skammta svæfingarlyfja. Andkólínvirk lyf blokka M viðtaka, hindra seytingu kirtla og viðbrögð í leggöngum, tryggja raka í öndunarvegi og stöðugleika í hjartslætti.
Nútíma svæfingarvörur innihalda einnig eftirlit og endurgjöf. Heilagreining (EEG) eftirlit (eins og BIS og óreiðuvísitala) mælir dýpt svæfingar með því að greina eiginleika rafvirkni heilabarka, sem gefur grunn fyrir aðlögun lyfjaskammta. Vöktun vöðvaslakandi metur hversu hömlun er byggð á deyfingu úttaugaörvunar-viðbragða, sem leiðir til tímasetningar þegar hætt er að nota vöðvaslakandi lyf. Beiting þessara meginreglna færir svæfingu frá reynslu-drifin yfir í nákvæma stjórn, sem dregur verulega úr áhættu eins og meðvitund í aðgerð, sveiflur í blóðrás og vitræna skerðingu eftir aðgerð.
Á heildina litið byggist verkunarmáti svæfingalyfja á afturkræfri taugavirkni íhlutun, sem skapar öruggar, sársaukalausar og vöðvalausar -afslappaðar kjöraðstæður fyrir skurðaðgerðir og stjórnun á bráðaþjónustu með samverkandi áhrifum margra skotmarka og aðferða. Með þróun sameindalyfjafræði og taugamótunartækni munu rannsóknir á meginreglum hennar halda áfram að dýpka og knýja svæfingarvörur í átt að meiri nákvæmni og sérsniðnum.